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Describen una nueva familia de compuestos contra la enfermedad de Alzheimer

Lajarín-Cuesta R, Nanclares C, Arranz-Tagarro JA, González-Lafuente L, Arribas RL, Araujo de Brito M, et al.

J Med Chem 2016; 59: 6265-80

Fecha de publicación de la noticia 15/11/2016 | Fuente Redacción / SINC | Nº de lecturas de la noticia 7.478

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Un grupo de investigadores ha descrito una familia de potenciales fármacos para la enfermedad de Alzheimer que ejercen su acción a través de una estrategia innovadora. Los compuestos se basan en el alcaloide natural gramina y actúan concretamente sobre dos rutas patológicas implicadas en el daño neuronal: la fosforilación aberrante de la proteína tau y la sobrecarga del ion Ca²⁺.

En lugar de intervenir sobre las enzimas cinasas, los investigadores proponen promover la actividad de las enzimas fosfatasas, que son las encargadas de eliminar los iones fosfatos de las proteínas. De esta manera, se podría conseguir disolver los ovillos neurofibrilares y la neurona podría recuperar su forma y viabilidad.

Al igual que en otros trastornos neurodegenerativos, en la enfermedad de Alzheimer las neuronas afectadas presentan una elevada concentración de Ca²⁺, un ion que participa en la regulación de numerosos procesos metabólicos, pero una alteración de sus niveles puede conducir a la muerte neuronal. La nueva familia de compuestos derivados de la gramina, además de actuar sobre enzimas fosfatasas, también es capaz de evitar la sobrecarga de Ca²⁺. Mediante técnicas de fluorescencia pudo monitorizarse la elevación de Ca²⁺ dentro de las células, y se observó que este incremento era significativamente menor en presencia de los análogos de gramina.
Palabras claveAlzheimer Gramina CategoriasDemencia Neurodegeneración