INTRODUCTION Pregabalin is an antiepileptic drug recently approved in the European Union for add-on therapy of focal epilepsy. A review of its clinical and pharmacological characteristics is, therefore, appropriate. DEVELOPMENT. This drug, which binds to a subunit of voltage-dependent calcium channels in neuronal membranes, has a favourable pharmacokinetic profile. Pregabalin administered in two or three divided doses was compared to placebo in three double-blind randomised multicenter clinical trials, including 1,052 patients with focal epilepsy not controlled with other antiepileptic drugs. Results of these studies showed efficacy at doses of 150 mg per day, and a dose-response relationship up to doses of 600 mg per day. At the highest dose, mean seizure reduction for pregabalin was 44.3 to 54%, a significant reduction compared to placebo (p ≤ 0.0001), and a response rate of 43.5 to 51% (p ≤ 0.001). In one of these studies 12% of patients treated with pregabalin at 600 mg per day were seizure free for the last month of therapy while another study demonstrated its efficacy when used on a twice daily schedule. Subsequent open studies demonstrated a sustained efficacy of the drug. The most common adverse events were dizziness, somnolence, ataxia, asthenia, and weight gain. Withdrawal from controlled studies due to adverse effects was 15.3% in patients treated with pregabalin, compared with 6.15% in those receiving placebo. CONCLUSION. Pregabalin favourable pharmacokinetic profile, in addition to its good tolerability and remarkable efficacy make this new antiepileptic drug an attractive option for the treatment of focal epilepsies.

Introducción La pregabalina es un fármaco recientemente aprobado en la Unión Europea para el uso como terapia añadida en el tratamiento de epilepsias focales. Su reciente introducción en España justifica esta revisión sobre su perfil antiepiléptico.

Desarrollo Este fármaco posee unas atractivas características farmacocinéticas y actúa sobre una subunidad de canales del calcio voltajedependientes. La pregabalina, administrada en dos o tres tomas diarias, se comparó con placebo en tres ensayos multicéntricos, aleatorizados y doble ciego que incluyeron a 1.052 pacientes con epilepsia parcial no controlada con otros fármacos. Los resultados demostraron que era eficaz a partir de una dosis de 150 mg/día y que había una clara relación dosis/respuesta hasta los 600 mg/día. En esta última dosis, la pregabalina producía una reducción de la frecuencia de crisis de 44,3-54% que resultaba muy significativa frente al grupo placebo (p ≤ 0,0001). Asimismo, la tasa de respondedores era de 43,5-51% (p ≤ 0,001). En uno de estos estudios, el 12% de los pacientes tratados con 600 mg/día de pregabalina no sufrieron crisis durante el último mes de tratamiento, mientras que otro estudio demostró su eficacia cuando se administró en dos tomas al día. Estudios posteriores confirmaron los resultados de los primeros ensayos. Los efectos secundarios observados con mayor frecuencia han sido: mareo, somnolencia, ataxia, astenia y aumento de peso. En estudios controlados, el porcentaje de retiradas por efectos secundarios fue del 15,3% para quienes tomaban pregabalina frente al 6,1% en los tratados con placebo.

Conclusión Sus favorables propiedades farmacocinéticas, su tolerabilidad generalmente buena y su destacable eficacia convierten a la pregabalina en una atractiva incorporación al ya extenso arsenal disponible para el tratamiento de las epilepsias focales.