AIM To review the current literature on the use of levodopa in the treatment of Parkinson’s disease (PD), with an emphasis on pharmacodynamical aspects. DEVELOPMENT. Levodopa has been used successfully for treatment of PD since its discovery, being still the drug of choice. It has shown decreasing motor disability and reduce mortality in PD patients, however, still maintains long-term problems, particularly in relation to the motor response, the onset of dyskinesias and apparent neurotoxicity. The pharmacodynamical evidence indicates that pharmacological effects such as short-term response (SDR) and the long-term response (LDR) are an integral part of the therapeutic response to levodopa. Both responses have pharmacodynamical changes in time and its effects are expressed in terms of amplitude, duration and onset latency of pharmacological action. Investigations in this area, show that LDR would the expression of the physiological release of dopamine, and the treatment of PD should be based on LDR and its pharmacological characteristics.

CONCLUSIONS The pharmacodynamics of levodopa is complex. However, the available evidence suggests that a therapeutic strategy based on the use of the LDR is better than those based on the control of the SDR. The knowledge of the pharmacological characteristics of levodopa is central to the therapeutic decision, which should be effective in reducing symptoms and have minimal side effects.

Objetivo Realizar una revisión actualizada de la bibliografía sobre el uso de levodopa en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson (EP), con énfasis en sus aspectos farmacodinámicos.

Desarrollo La levodopa se ha utilizado desde su descubrimiento con éxito para el tratamiento de la EP y aún es el fármaco de preferencia. Ha demostrado disminuir la discapacidad motora y reducir la mortalidad en pacientes con EP; sin embargo, mantiene aún problemas a largo plazo, especialmente en relación con la respuesta motora, la aparición de discinesias y una aparente neurotoxicidad. La evidencia farmacodinámica indica que efectos farmacológicos como la respuesta de corta duración (SDR) y la respuesta de larga duración (LDR) son parte integrante de la respuesta terapéutica de la levodopa. Ambas respuestas tienen modificaciones farmacodinámicas con el tiempo y sus efectos se expresan en términos de amplitud, duración y latencia de aparición de la acción farmacológica. Estudios en este ámbito evidencian que la LDR sería la expresión de la liberación fisiológica de la dopamina, por lo que el tratamiento de la EP debería basarse en función de la LDR y sus características farmacológicas.

Conclusiones La farmacodinámica de la levodopa es compleja. Sin embargo, la evidencia disponible indica que una estrategia terapéutica basada en el aprovechamiento de la LDR es mejor que aquéllas basadas en el control de la SDR. El conocimiento de las características farmacológicas de la levodopa es fundamental en la decisión terapéutica, que debe ser eficaz para disminuir la sintomatología y poseer efectos adversos mínimos.