Objectivo. Proceder à revisão e actualização dos contributos de uma nova classe de fármacos, denominados ligandos α2δ de canais de cálcio, no tratamento da epilepsia e da dor neuropática. Desenvolvimento. Os fármacos que se unem no sistema nervoso central à subunidade auxiliar α2δ dos canais de cálcio dependentes da voltagem constituem um novo tipo de anti epilépticos. A gabapentina e a pregabalina pertencem a este grupo de medicamentos. A pregabalina é o análogo mais potente e eficaz da gabapentina, que actua como um potente ligando para esta subunidade. O seu efeito antiepiléptico deve-se provavelmente à sua capacidade para diminuir a libertação de neurotransmissores nos neurónios epileptogénicos activados, sem que se tenham demonstrado efeitos sobre os receptores ou os sistemas de neurotransdução associados de tipo gabaérgico. Em vários ensaios clínicos em dupla ocultação, controlados com placebo, a pregabalina (150-600 mg/dia) revelou ser eficaz e bem tolerada no tratamento combinado das crises epilépticas parciais. Em diferentes ensaios clínicos em dupla ocultação, a pregabalina (150-600 mg/dia) foi superior ao placebo no controlo da dor neuropática associado à neuropatia diabética e a neuralgia pós herpética. A pregabalina revela uma rápida e completa absorção em humanos, e uma farmacocinética linear e muito previsível, características que permitem uma utilização fácil na prática clínica. A actividade farmacológica da pregabalina é semelhante às da gabapentina, mas não idêntica, e a pregabalina revela vantagens possíveis. Conclusões. A pregabalina e os ligandos α2δ de canais de cálcio constituem relevantes contributos para o tratamento da epilepsia e dor neuropática. No tratamento da dor neuropática periférica, se os critérios de eficácia utilizados forem tanto o alívio da dor, como a qualidade de vida, sugere-se que a gabapentina/pregabalina sejam os medicamentos de eleição.
Palabras claveDor neuropáticaLigandos α2δ de canais de cálcioCategoriasDolorEpilepsias y síndromes epilépticos
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