Revisión

Antiepilépticos de acción gabérgica: perfil farmacológico y espectro de actividad clínica de la tiagabina

E. Pita-Calandre DOI: https://doi.org/10.33588/rn.2805.98397 OPEN ACCESS
Volumen 28 | Número 05 | Nº de lecturas del artículo 6.676 | Nº de descargas del PDF 126 | Fecha de publicación del artículo 01/03/1999
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RESUMEN Artículo en español English version
Introducción El GABA es el neurotransmisor inhibidor de mayor relevancia en el SNC; es sintetizado mediante la acción de la glutámico­decarboxilasa (GAD), degradado mayoritariamente a través de la GABA­transaminasa y experimenta recaptación neuronal y glial mediada por cuatro tipos de transportadores específicos.

Desarrollo La hipótesis de que una disfunción del sistema gabérgico subyace en la patogenia de diversos tipos de epilepsias, fundamentalmente las de carácter parcial, viene avalada por datos procedentes de epilepsias experimentales y humanas, así como por el hecho de que sustancias que inhiben la función gabérgica poseen acción convulsionante en tanto que aquellas que la potencian ejercen un efecto anticonvulsionante. De ahí que en la última década se hayan diseñado moléculas con acción gabérgica en calidad de fármacos antiepilépticos potenciales.

Conclusiones La tiagabina, derivado estructural del ácido nipecótico, se comporta como inhibidor de la recaptación del GABA a nivel neuronal y glial, bloqueando de forma específica uno de los transportadores de este neurotransmisor, habiéndose comprobado su acción antiepiléptica en numerosos modelos experimentales. En la actualidad se utiliza en el tratamiento de las epilepsias que cursan con crisis parciales, con o sin generalización secundaria
Palabras claveAnticonvulsivoAntiepilépticoAntiepilépticosEnsayo clínicoEnsayo clínico aleatorizadoEnsayo clínico controladoEnsayo clínico doblemente ciegoEnsayo clínico multicéntricoEpilepsiaEpilepsia intratableEpilepsia refractariaEstado de mal epilépticoEstado epilépticoFármacoFármaco anticomicialFármaco anticonvulsivoFármaco antiepilépticoGABARehabilitaciónSíndrome de WestStatus epilépticoTerapéuticaTerapéutica físicaTiagabinaTratamiento CategoriasEpilepsias y síndromes epilépticosTécnicas exploratorias
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