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Detallan la estructura molecular precisa de siponimod, lo que permitirá reducir los efectos secundarios de fármacos contra la esclerosis múltiple

Liu S, Paknejad N, Zhu L, et al. Nat Commun. 2022 Feb 8;13(1):731. doi: 10.1038/s41467-022-28417-2.
Fecha de publicación de la noticia 09/03/2022 | Fuente Redacción / Nat Commun | Nº de lecturas de la noticia 490
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Investigadores de Weill Cornell Medicine y del Memorial Sloan Kettering Cancer Center (EE.UU.) han descubierto cómo interactúa un fármaco para la esclerosis múltiple con sus dianas, un hallazgo que podría allanar el camino hacia mejores tratamientos. El estudio, publicado en Nature Communications, detalla la estructura molecular precisa del fármaco siponimod para la esclerosis múltiple en su interacción con su objetivo, el receptor humano S1P 1 (S1P1), y con los receptores que no son su objetivo, utilizando una técnica de microscopía electrónica de vanguardia llamada crio-EM. Este conocimiento podría ayudar a los científicos a desarrollar fármacos para la enfermedad que tengan menos probabilidades de no alcanzar sus objetivos.

El nuevo estudio revela cómo se une el siponimod a los receptores S1P1 y S1P5 y las características de la molécula que impiden que se una a objetivos no deseados como S1P2, S1P3 y S1P4. Los científicos pueden utilizar esta información para modificar el fármaco de modo que se adhiera más a su objetivo (S1P1) y sea menos probable que se una a objetivos no deseados (S1P5), reduciendo el riesgo de efectos secundarios.

El estudio también ayuda a explicar cómo los lípidos naturales pueden regular el sistema inmunitario, el sistema nervioso y la función pulmonar. El equipo descubrió que unos lípidos casi idénticos, la esfingosina 1-fosfato y ácido lisofosfatídico, adoptaban formas muy diferentes cuando se unían a sus receptores objetivo.
Palabras claveÁcido lisofosfatídicoEsclerosis múltipleEsfingosina 1-fosfatoS1P1S1P5Siponimod CategoriasEsclerosis múltiple

MÉTRICAS 2021

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