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Entacapona: un nuevo inhibidor de catecol-O-metiltransferasa que mejora la respuesta a levodopa en pacientes parkinsonianos con fluctuaciones motoras

Entacapona: un nuevo inhibidor de catecol-O-metiltransferasa que mejora la respuesta a levodopa en pacientes parkinsonianos con fluctuaciones motoras
Rev Neurol 1999 , 28(5), 499–504; https://doi.org/10.33588/rn.2805.99104
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Abstract

Summary. Introduction and development. Selective inhibitors of peripheral catechol-O-methyltransferase (COMT) seem to be useful drugs for the treatment of patients with Parkinson’s disease. When associated with levadopa and a dopa-decarboxylase inhibitor they are clearly effective in patients with progressive illness, who are particularly dependent on the plasma concentration of levadopa, or may have fluctuating motor function when the effect of the dose is wearing off. Entacapone, a prototype of this group of drugs, has been shown to modify the pharmacokinetics of levadopa in such a way that the plasma concentration of levadopa is raised (between 21% and 50% in different studies); to reduce variations in plasma level between doses, which allows some patients to reduce the total daily dose of levadopa at the same time as the response time (time ‘on’) increases by between 20% and 78%. Conclusion. Entacapone is a well tolerated drug and could form part of a regular ‘triple therapy’ in the patients described 

Resumen
Introducción y desarrollo. Los inhibidores selectivos de COMT periférica se perfilan como fármacos útiles en el tratamiento de pacientes con enfermedad de Parkinson. Asociados a levodopa y un inhibidor de dopa-descarboxilasa, son claramente eficaces en pacientes con enfermedad progresiva, que son más dependientes de las concentraciones plasmáticas de levodopa, o con fluctuaciones motoras de final de dosis. Entacapona, prototipo de este grupo de fármacos, ha demostrado que modifica la farmacocinética de levodopa de tal modo que aumenta las concentraciones plasmáticas de cada dosis de la misma (entre un 21 y un 50% según distintos estudios), y disminuye las oscilaciones plasmáticas entre dosis, permitiendo en algunos pacientes reducir la dosis total diaria de levodopa al mismo tiempo que aumenta el tiempo de respuesta (tiempo ‘on’ entre un 20 y un 78%.

Conclusión Entacapona es un fármaco bien tolerado, y puede formar parte de una ‘triple terapia’ habitual en los pacientes antes señalados
Keywords
Catechol-O-methyltransferase
Catechol-O-methyltransferase inhibitors
Entacapone
Fluctuating motor function
Levadopa
Parkinson’s disease
Treatment of Parkinson’s disease
Palabras Claves
Catecol-O-metiltransferasa
Enfermedad de Parkinson
Entacapona
Fluctuación motora
Fluctuaciones motoras
Ictus isquémico parietal derecho
Inhibidores de catecol-O-metiltransferasa
Levodopa
Parkinsonismo
Tratamiento de la enfermedad de Parkinson
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