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The safety and tolerability profile of gabapentin in optimal doses
Perfil de seguridad y tolerabilidad de gabapentina en dosis óptimas
Rev Neurol 2004 , 39(4), 371–380; https://doi.org/10.33588/rn.3904.2003502
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Abstract
INTRODUCTION Gabapentin (GBP) is an amino acid that is structurally analogous to GABA with the capacity to cross the blood-brain barrier and an antiepileptic action. It is indicated in the treatment of partial seizures with or without secondary generalisation. It has been suggested that the dosages used in pilot studies were not suitable to achieve optimal efficiency. OBJECTIVES. The aims of this study were to investigate the safety and tolerability of GBP with doses above those initially advocated in the literature. DEVELOPMENT. We review its pharmacological characteristics and analyse the results of different placebo-controlled, open, short and long-term trials, both in monotherapy and associated to other antiepileptic drugs. CONCLUSION. Enough evidence was found to allow us to state that the efficiency of GBP can be increased with the utilisation of higher doses than those recommended to date, without the risk of generating unacceptable side effects at the same time.
Resumen
Introducción La gabapentina (GBP) es un aminoácido análogo estructural del GABA con capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica y acción antiepiléptica, que se indica en el tratamiento de crisis parciales con o sin generalización secundaria. Se ha sugerido que las dosificaciones utilizadas en los estudios piloto no son las adecuadas para alcanzar una eficacia óptima.

Objetivo Investigar la seguridad y tolerabilidad de GBP con dosis más elevadas de las propugnadas inicialmente.

Desarrollo Revisamos sus características farmacológicas y analizamos los resultados de los diferentes ensayos controlados con placebo, abiertos, a corto y largo plazo, en monoterapia y asociado a otros fármacos antiepilépticos.

Conclusiones Encontramos evidencias suficientes para afirmar que se puede potenciar la eficacia de GBP con el manejo de dosis superiores a las hasta ahora aconsejadas, sin riesgo de generar paralelamente efectos adversos inaceptables.
Keywords
Epilepsy
Gabapentin
High doses
Safety
Side effects
Tolerability
Palabras Claves
Dosis altas
Efectos adversos
Epilepsia
Gabapentina
Seguridad
Tolerabilidad
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