Objetivo Revisar y actualizar las aportaciones de una nueva clase de fármacos, denominados ligandos α2δ de canales de calcio, al tratamiento de la epilepsia y el dolor neuropático.
Desarrollo Los fármacos que se unen en el sistema nervioso central a la subunidad auxiliar α2δ de los canales de calcio dependientes del voltaje constituyen un nuevo tipo de antiepilépticos. La gabapentina y la pregabalina pertenecen a este grupo de medicamentos. La pregabalina es un análogo de la gabapentina más potente y efectivo, que actúa como un potente ligando para dicha subunidad. Su efecto antiepiléptico se debe probablemente a su capacidad para disminuir la liberación de neurotransmisores en las neuronas epileptogénicas activadas, sin que se hayan demostrado efectos sobre los receptores o los sistemas de neurotransducción asociados de tipo gabérgico. En varios ensayos clínicos doble ciego, controlados con placebo, la pregabalina (150-600 mg/día) ha demostrado ser eficaz y bien tolerada en el tratamiento combinado de las crisis epilépticas parciales. En distintos ensayos clínicos doble ciego, la pregabalina (150-600 mg/día) fue superior al placebo en el control del dolor neuropático asociado a la neuropatía diabética y la neuralgia postherpética. La pregabalina presenta en humanos una absorción rápida y completa, y una farmacocinética lineal y muy predecible, características que permiten un fácil manejo en la práctica asistencial. La actividad farmacológica de la pregabalina y la gabapentina son similares, pero no idénticas, y la pregabalina muestra posibles ventajas.
Conclusiones La pregabalina y los ligandos α2δ de canales de calcio muestran aportaciones relevantes en el tratamiento de la epilepsia y el dolor neuropático. En el tratamiento del dolor neuropático periférico, si los criterios de eficacia utilizados son tanto el alivio del dolor como la calidad de vida, se ha sugerido que gabapentina/pregabalina sean los medicamentos de elección.
Palabras claveDolor neuropáticoEpilepsiaGabapentinaLigandos α2δ de canales de calcioPregabalinaCategoriasDolorEpilepsias y síndromes epilépticos
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