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Antiepilépticos de acción gabérgica: perfil farmacológico y espectro de actividad clínica de la tiagabina

E. Pita-Calandre DOI: https://doi.org/10.33588/rn.2805.98397

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Volumen 28 | Número 05 | Nº de lecturas del artículo 7.318 | Nº de descargas del PDF 128 | Fecha de publicación del artículo 01/03/1999

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RESUMEN

Introducción El GABA es el neurotransmisor inhibidor de mayor relevancia en el SNC; es sintetizado mediante la acción de la glutámicodecarboxilasa (GAD), degradado mayoritariamente a través de la GABAtransaminasa y experimenta recaptación neuronal y glial mediada por cuatro tipos de transportadores específicos.

Desarrollo La hipótesis de que una disfunción del sistema gabérgico subyace en la patogenia de diversos tipos de epilepsias, fundamentalmente las de carácter parcial, viene avalada por datos procedentes de epilepsias experimentales y humanas, así como por el hecho de que sustancias que inhiben la función gabérgica poseen acción convulsionante en tanto que aquellas que la potencian ejercen un efecto anticonvulsionante. De ahí que en la última década se hayan diseñado moléculas con acción gabérgica en calidad de fármacos antiepilépticos potenciales.

Conclusiones La tiagabina, derivado estructural del ácido nipecótico, se comporta como inhibidor de la recaptación del GABA a nivel neuronal y glial, bloqueando de forma específica uno de los transportadores de este neurotransmisor, habiéndose comprobado su acción antiepiléptica en numerosos modelos experimentales. En la actualidad se utiliza en el tratamiento de las epilepsias que cursan con crisis parciales, con o sin generalización secundaria Palabras claveAnticonvulsivo Antiepiléptico Antiepilépticos Ensayo clínico Ensayo clínico aleatorizado Ensayo clínico controlado Ensayo clínico doblemente ciego Ensayo clínico multicéntrico Epilepsia Epilepsia intratable Epilepsia refractaria Estado de mal epiléptico Estado epiléptico Fármaco Fármaco anticomicial Fármaco anticonvulsivo Fármaco antiepiléptico GABA Rehabilitación Síndrome de West Status epiléptico Terapéutica Terapéutica física Tiagabina Tratamiento CategoriasEpilepsias y síndromes epilépticos Técnicas exploratorias

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