Implicaciones clínicas de la farmacología y la farmacocinética de la tiagabina

E. Pita-Calandre DOI: https://doi.org/10.33588/rn.2803.98523 OPEN ACCESS
Volumen 28 | Número 03 | Nº de lecturas del artículo 9.781 | Nº de descargas del PDF 97 | Fecha de publicación del artículo 01/02/1999
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RESUMEN Artículo en español English version
La tiagabina es un inhibidor selectivo de la recaptación neuronal y glial del GABA activo en el tratamiento de las crisis parciales con o sin generalización secundaria. Su farmacocinética es lineal, eliminándose en su práctica totalidad por metabolización hepática a través del citocromo CYP3A4. Su vida media de eliminación oscila entre 5 y 8 horas, reduciéndose sensiblemente cuando se administra concomitantemente con antiepilépticos de acción inductora. La tiagabina carece de acción inductora o inhibidora, por lo que no altera la farmacocinética de los antiepilépticos administrados simultáneamente. No se han observado diferencias cinéticas relevantes entre adultos y sujetos ancianos. En la insuficiencia renal moderada o grave tampoco se altera la cinética del medicamento; en la insuficiencia hepática, por el contrario, la eliminación se encuentra sustancialmente reducida, debiendo de administrarse dosis más bajas. Aunque la vida media de eliminación del fármaco es breve, se ha comprobado que la eficacia terapéutica es similar cuando se administra en 2 o en 4 tomas diarias. Suele ser bien tolerada, y sus efectos indeseables más frecuentes son vértigo, astenia, nerviosismo, ánimo deprimido, diarrea, labilidad emocional y temblor Palabras claveAntiepiléptico de acción inductoraAntiepilépticos de acción inductoraCitocromo CYP 3A4Citocromo CYP3A4FarmacocinéticaFarmacologíaTiagabina CategoriasEpilepsias y síndromes epilépticos
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