O Entacapone (Comtan®) é um potente inibidor selectivo e reversível da enzima catecol-O-metiltransferase (COMT) periférica. Tem uma potencialidade terapêutica, como adjuvante à terapêutica com levodopa em doentes com doença de Parkinson. O Entacapone diminui a conversão periférica de levodopa em 3-O-metildopa, aumentando as concentrações centrais extracelulares de levodopa e, como tal, as concentrações de dopamina no estriado. É administrado nas doses de 200 mg, 2 a 10 vezes por dia, conjuntamente com levodopa/carbidopa ou levodopa/benseracida. Nestas doses, o entacapone pode aumentar a duração da resposta clínica em doentes com doença de Parkinson e flutuações de final de dose tanto depois da primeira e única dose como depois de doses repetidas. Com estas doses, o tempo até ao pico de concentração plasmática é de 1,2 horas e o tempo médio de eliminação é de 3,4 horas. Em doentes com flutuações, incluídos nos dois grandes estudos multicêntricos, controlados com placebo, de aproximadamente 6 meses de duração, aqueles que tomaram entacapone tiveram aumento da duração do tempo ‘on’ e diminuição da duração do tempo ‘off’ . Simultaneamente, foram reduzidas as necessidades diários de levodopa. Dos vários estudos controlados de fase III efectuados, se retira a conclusão de que o entacapone é um fármaco geralmente bem tolerado, com poucos efeitos adversos referidos, de tipo não dopaminérgico (sobretudo gastro-intestinais) ou dopaminérgico (sobretudo prolongamento da duração ou aumento da importância das discinésias). As discinésias são habitualmente controladas diminuíndo a dose média diária de levodopa. O Entacapone surge como adjuvante benéfico e clinicamente significativo do tratamento com levodopa nos doentes com doença de Parkinson e flutuações de fim de dose
Palabras claveDoença de ParkinsonCategoriasNeurodegeneraciónPatología vascularTrastornos del movimiento
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